Melanotan II es un análogo sintético de la hormona estimulante de los -melanocitos- (-MSH), que es una hormona peptídica.

Un método de síntesis-en fase sólida para Melanotan II se caracteriza por los siguientes pasos: primero, usar una resina aminometílico Fmoc-enlazador-como soporte; luego, acoplar secuencialmente aminoácidos según el método de síntesis de péptidos en fase sólida-Fmoc/tBu y realizar la acetilación; posteriormente, eliminar los grupos trifluoroacetilo y éster metílico de los aminoácidos mediante hidrólisis utilizando una solución de NaOH 1–2 N y dioxano (con una relación en volumen de NaOH a dioxano que oscila entre 1:1 y 1:4); luego, realizar la ciclación directamente sobre la resina usando un agente condensante; y finalmente, escindir el péptido de la resina utilizando una mezcla de ácido trifluoroacético, agua, tioanisol y 1,2-etanoditiol en una proporción de 92,5:2,5:2,5:2,5. El Melanotan II bruto resultante se purifica y se convierte en la sal acetato mediante HPLC preparativa, seguido de liofilización para producir acetato de Melanotan II. Los aminoácidos empleados incluyen Fmoc-Lys(Tfa)-OH, Fmoc-Trp(Boc)-OH, Fmoc-Arg(Pbf)-OH, Fmoc-D-Phe-OH, Fmoc-His(Trt)-OH, Fmoc-Asp(OMe)-OH y Fmoc-Nle-OH.