retatrutida

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retatrutida(LY3437943) es un péptido triple agonista del receptor de glucagón (GCGR), del receptor del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa-(GIPR) y del receptor del péptido 1 similar al glucagón-(GLP-1R).

El acetato de retatrutida inhibe GCGR, GIPR y GLP-1R humanos con valores de EC50 de 5,79, 0,0643 y 0,775 nM, respectivamente. Muestra actividad en GCGR, GIPR y GLP-1R de ratón con valores de EC50 de 2,32, 0,191 y 0,794 nM, respectivamente.

In vivo, el acetato de Retatrutida (LY3437943) se relaciona con GCGR y mejora la tolerancia a la glucosa en un ipGTT al actuar a través de los receptores GIP o GLP-1. La activación a través del receptor de glucagón por el acetato de retatrutida conduce a una reducción significativa de peso y a un aumento del gasto energético. El acetato de retatrutida se puede utilizar en investigaciones relacionadas con la obesidad.

Retatrutida es un nuevo tipo de fármaco peptídico multi-objetivo desarrollado por Eli Lilly and Company de Estados Unidos. Es un viaje

agonista del receptor de GLP-1R/GIPR/GCGR. Su mecanismo principal es regular el proceso metabólico activando los receptores del péptido similar al glucagón 1 (GLP-1), del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) y del glucagón (GCG) al mismo tiempo, y se utiliza para el tratamiento de la obesidad y la diabetes tipo 2.Las siguientes son sus características clave:

1) Diseño de triple agonista
- Receptor GLP-1: Retatrutida retrasa el vaciado gástrico, suprime el apetito y promueve la secreción de insulina.
- Receptor GIP: Retatrutida mejora la sensibilidad a la insulina y regula las señales centrales de saciedad.
- Receptor de glucagón (GCGR): la retatrutida activa el metabolismo energético del hígado, promueve la lipólisis y la glucogenólisis y aumenta la tasa metabólica basal.
El triple efecto sinérgico aumenta el consumo de energía al tiempo que reduce la ingesta energética, mejorando significativamente los efectos de pérdida de peso.

2) Optimización estructural
- Según la modificación del esqueleto de GIP, se introducen aminoácidos no-naturales (como la -metilleucina en la posición 13) para mejorar la afinidad del receptor.
- La vida media-se extiende a 7 días mediante la modificación de la cadena lateral de ácidos grasos, lo que admite la inyección subcutánea una vez a la semana.

 

 

Efectos clínicos y datos básicos de retatrutida:

1) Efecto excepcional en la pérdida de peso:

- 48 semanas de tratamiento:La pérdida de peso promedio en el grupo de dosis de 12 mg alcanzó el 24,2%, significativamente mejor que la de los medicamentos existentes (como semaglutida y tirzepatida).
- Diferencias de género:Las mujeres tienen un efecto de pérdida de peso más significativo (28,5% frente a los hombres 21,2%).
- Dependencia de la dosis:Desde la dosis inicial de 2 mg a 12 mg, la proporción de pérdida de peso aumenta con la dosis.

 

Comparación de los efectos de la pérdida de peso con diferentes dosis (datos de 48 semanas):

Dosis	4mg	8mg	12mg
Proporción de pérdida de peso	~8.7%	~17.5%	~24.2%
Reducción de la circunferencia de la cintura	-2,1 cm	-6,1 cm	-10,2 cm

 

Antes y después de la pérdida de peso:

2) Mejora Integral del Metabolismo:

 

- Control del azúcar en sangre:Reduce significativamente la hemoglobina glucosilada (HbA1c) y dosis superiores a 4 mg son mejores que dulaglutida.
- Metabolismo cardiovascular:Mejora los niveles de triglicéridos, colesterol y presión arterial, reduciendo potencialmente los riesgos cardiovasculares.
- Indicaciones ampliadas:Se utiliza en la investigación de enfermedades-relacionadas con el metabolismo, como el síndrome de ovario poliquístico (SOP).

Indicaciones y eficacia

★ Tratamiento de la obesidad:

En el ensayo clínico de fase II, los pacientes del grupo de dosis más alta (12 mg) perdieron un promedio de 24,2 % de peso después de 48 semanas, y algunos pacientes perdieron más del 30 %.

★ Diabetes tipo 2:

Reduce significativamente la hemoglobina glucosilada (HbA1c) y mejora el control del azúcar en sangre.

★ Disfunción metabólica-Enfermedad del hígado graso asociada (MASLD):

Retatrutida puede reducir el contenido de grasa del hígado en un 86 % y más del 85 % de los pacientes logran la regresión de la esteatosis hepática.

★ Posibles beneficios cardiovasculares:

Los estudios en animales han demostrado que puede proteger indirectamente la salud cardiovascular al mejorar la presión arterial y la función cardíaca, pero se necesita mayor verificación clínica.

◎ Ventajas de diferenciación:
En comparación con los fármacos GLP-1 de un solo-objetivo (como la semaglutida) o de doble objetivo (como la tirzepatida), el triple mecanismo de la retatrutida tiene un mayor potencial en la pérdida de peso y la mejora metabólica.

◎ Costo y Accesibilidad:
Actualmente, el costo de producción de los medicamentos peptídicos es relativamente alto, pero las-propiedades de acción prolongada de Retatrutide pueden reducir la frecuencia de la medicación y mejorar el cumplimiento del paciente.

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